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张松 骨关节科

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病情分析：
乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶.药理毒理作用：本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用 不同于哌唑嗪的外周作用 ；中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A 5-HT1a 受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压 不同于可乐定的中枢作用 。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。药代动力学：口服吸收较快4 6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物 M1 占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物 M2 和脲嘧啶环N-去甲基化合物 M3 为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10% 20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。不良反应：1．使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。2．过敏反应少见 如搔痒，皮肤发红，皮疹等 。3．极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。老年患者用药：老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。药物过量：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用肾上腺素。

2016-01-18 09:16